| 仑伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，具有独特的结合模式，可选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体激酶活性，此外还可抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关的酪氨酸激酶。 仑伐替尼Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，抑制血管内皮生长因子的激酶活性（VEGF）的受体VEGFR1（FLT1），VEGFR2（KDR），和VEGFR3（FLT4）。7080是个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。 Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成，肿瘤生长，并且癌症进展，除了其正常的细胞功能的其它的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1，2，3和4;在血小板衍生生长因子受体α（PDGFRα），KIT，和RET。 lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖，管腔形成，和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。
 乐伐替尼(仑伐替尼)于2015年2月13日获FDA批准上市，用于治疗甲状腺癌(DTC)、肾细胞癌(RCC)、肝癌(HCC) 1.既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。推荐日剂量为8mg，每日一次;对于体重>60kg的患者，推荐日剂量为12mg，每日一次。 2.与依维莫司联用治疗既往接受抗血管生成药物治疗失败或进展的晚期肾细胞癌(RCC)，推荐剂量为18mg口服联合依维莫司5mg口服，每日一次。 仑伐替尼应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可。如果患者遗漏一次用药且无法在 12 小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。 仑伐替尼的研发历程 仑伐替尼最早由日本卫材公司研发，是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。该药物通过抑制肝癌细胞的生长、分裂和扩散，从而防止肿瘤的发生和扩散。仑伐替尼的临床试验从2008年开始，历时多年，经过数次临床试验，于2018年获得了国家食品药品监督管理局的批准上市。 仑伐替尼的疗效和不良反应 仑伐替尼是一种具有显著抗肿瘤效果的靶向药物。在临床使用中，仑伐替尼有效降低了肝癌患者的病情进展率和死亡率，提高了患者的生存质量和生存时间。然而，仑伐替尼也会出现一些不良反应，如高血压、蛋白尿、手足综合征等，需要患者和医生密切关注。 |
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